Número de liposomas, relación número de liposomas/cantidad de principio activo

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Número de liposomas, relación número de liposomas / cantidad de principio activo


En este apartado expongo ejemplos cuyos resultados nos muestran la importancia del número de partículas y de la relación cantidad de principio activo por partícula o liposoma.

La importancia e influencia del número de partículas sobre el resultado de un producto o aplicación liposomal, es debida a que los liposomas actúan como entidades individuales, y, por ello, es necesario que el número de partículas sea suficiente para cubrir o poder alcanzar todos los receptores u objetivos deseados transportando el activo hasta los mismos.


En cuanto a la cantidad de principio activo por liposoma, si bien es necesaria una carga mínima activa por partícula, para que el complejo o la relación liposoma/principio activo sea eficaz, una vez superado este mínimo, la variación de esta relación, nos ayudará a controlar o modular básicamente la duración, y, en ciertos casos, también la intensidad o potencia de su eficacia o actividad.

En el ejemplo de la ciprofloxacina liposomada, se puede apreciar como las tres preparaciones liposomales con distinta relación liposoma/principio activo actúan de una forma similar, dependiente del número de liposomas, "relativizándose" o independizandose, en cierta medida, la importancia de la dosis de dicho principio activo.


En la gráfica comparativa del tramadol, en la que en todos los grupos se utilizó el mismo preparado de tramadol liposomado, con una relación liposoma/tramadol determinada y constante, se puede apreciar, como al aumentar las dosis, en los distintos grupos, la potencia analgésica comparativa va aumentando de manera importante a favor de la forma liposomada, a la vez que también lo hace la significación del resultado.





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La comparación entre las DL-50 de la de la forma libre y liposomal nos permite apreciar la evolución no paralela de las mismas, mostrándonos como el grado de potenciación, o de variación de la actividad, va cambiando al ir aumentando la cantidad de liposomas a igual cantidad de principio activo.



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