Liposomas y principios activos


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Números en los números 2


Liposomas y principios activos


Liposoma incorporando principios activos


Como he comentado anteriormente, los liposomas principalmente se utilizan para transportar principios activos al lugar de acción de la forma más selectiva posible, con el fin de mejorar la eficacia  y disminuir los efectos no deseados de los mismos.

Los principios activos liposolubles se incorporan en la fase lipídica, adsorbidos o incorporados en la bicapa, y permanecen allí dispersos y suspendidos de una manera cuasi hidrosoluble. Los principios activos pueden ser de catacter sólido, liquido, o gaseoso.

Los principios activos hidrosolubles se incorporan básicamente en la fase acuosa interna, pero también en la externa, este hecho depende de las características de los mismos y la eficacia de encapsulación de la tecnología empleada, y provoca una pérdida o disminución de la eficacia de los mismos.

Mi experiencia me ha mostrado que existen pocas substancias o moléculas puramente hidrosolubles, por ej: la glucosa, la urea, etc, por lo que, en un gran número, éstas, en mayor o menor grado, también se incorporan o adsorben a la bicapa fosfolipídica, o fase lipídica, de la estructura liposomal, aumentando la eficacia de encapsulación de los mismos. Un claro ejemplo de este fenómeno se produce al liposomar el ascorbato sódico y también el clorhidrato de morfina.

Existen distintas maniobras que pueden cambiar o alterar la solubilidad y eficacia de encapsulación de los principios activos en los liposomas. Algunas de estas maniobras son; cambiar el pH, la fuerza iónica, utilizar una u otra sal del mismo principio activo, utilizar solventes o cosolventes...

Los liposomas con el principio activo encapsulado al interaccionar con el medio; moléculas, células u otras estructuras, reaccionarán liberando o cediendo dicho principio activo de forma controlada o determinada.

El carácter más o menos lipófilo o hidrófilo de la molécula de principio activo, además de otros factores como la composición y tipo de liposoma, así como las características y condición del medio, condicionarán y determinarán de manera importante, la forma y características de dicha liberación o cesión del principio activo.

Ejemplo de ello es la gran diferencia que existe tanto en el comportamiento como en los resultados cuando los liposomas se utilizan en modelos "in vitro" o "in vivo".

Todos estos factores deberán tenerse en cuenta a la hora de emprender el desarrollo de un principio activo o molécula en forma liposomal para una determinada aplicación, ya sea ésta de carácter médico como industrial.

(Ver: Efecto reactor, cesion ordenada, diferencia de potencial,...de los liposomas.)




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Diferencias en la liberación de los principios activos dependiente de la composición y tipo de liposoma


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Con este ejemplo pretendemos mostrar como, aún utilizando el mismo método de fabricación y componentes, incluyendo el principio activo,  dependiendo de la relación o proporción de los mismos, los resultados o propiedades de los distintos preparados pueden variar mucho.
Este ejemplo, junto con los anteriores, nos permite pensar en el desarrollo de productos con prestaciones hechas a medida, como por ejemplo un producto de acción corta pero intensa, o de acción menos intensa pero prolongada,
etc, para ello, además de los factores mencionados y otros posibles, el número de liposomas y la relación liposomas-principio activo son un factor determinante. (Ver: Número de liposomas, relación número de liposomas / cantidad de principio activo.).

 





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Ver: Bibliografía científico técnica, Pedro González/Transtechnics




Principios de la naturaleza.

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 Pedro González Enseñat

 Puerto de Andratx


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