Liposomas con principio activo, ejemplos prácticos

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Principios de la naturaleza


Liposomas con principio activo

Ejemplos practicos
 

En este apartado muestro algunos de los resultados y experiencias comparativas entre las formas convencionales y las liposomales de diferentes principios activos, administrados a través de las diferentes vías de administración de fármacos propias de la medicina.
Como se puede apreciar en estos, una parte de los estudios est
án destinados a comprobar la eficacia de los principios activos en aplicaciones o indicaciones habituales de los mismos, como por ejemplo; comprobar la capacidad analgésica de los anestésicos locales, o del tramadol.
En otras experiencias se exploran otras propiedades, efectos o aplicaciones distintas  e innovadoras en contraposición a las habituales del mismo principio activo. En la mayoría de ellas, se intentan potenciar efectos "paralelos" que los principios activos en sus formas convencionales poseen también en menor medida, para potenciarlas y hacerlas aflorar, ampliando los efectos beneficiosos de los mismos o aumentando el número de posibles indicaciones de estos. Ejemplos de ello son el estudio de la capacidad antiinflamatoria de la morfina y de la nifedipina.

En todos estos ejemplos expuestos, queda de manifiesto la gran aportación, tanto a nivel farmacocinético como farmacodinámico, que los liposomas hacen sobre muchos principios activos aumentando su eficacia y rendimiento, comparado con l
as formas libres o convencionales de los mismos.
Estos ejemplos muestran la actividad comparativa de diferentes principios activos entre su forma liposomal y libre, y son claras muestras del empleo de dichas estructuras como "simple" transportador de fármacos.
En ellos, la flexibilidad y estabilidad general de la estructura, su capacidad de adaptación a entornos de diferente polaridad, su resistencia a cambios osmóticos e iónicos, su potencial z, son la clave que determinan su gran capacidad de pentración y difusión en los tejidos, asi como su prolongado tiempo de circulación, y, con ello, sus principales aportaciones farmacocinéticas.
El efecto reactor de los mismos, la cesión ordenada en el espacio y en el tiempo de los diferentes principios activos a los distintos receptores o dianas, son la base de sus principales aportaciones farmacodinámicas. Ver: Efecto reactor, cesión ordenada, de los liposomas).
Además de estas aportaciones conocidad de los liposomas, en estos resultados también se encuentran reflejados y expresados los efectos beneficiosos sinérgicos que la estructura o entidad liposomal tiene "per se", como entidad o membrana, y que se explican con mayor profundidad en el capítulo liposomas sin principio activo. (Ver: Liposomas sin principio activo.)



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En este primer ejemplo podemos apreciar como la capacidad de penetración del anestésico local liposomado, a través de la piel, es muy superior a la de las moléculas del mismo en forma libre (simple dilución en suero salino), mejorando de forma substancial la actividad del mismo.

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En el ejemplo por vía subcutanea, a pesar de que el problema principal, de la penetración cutanea de las moléculas de principio activo, ha sido obviado, la forma liposomal demuestra mayor eficacia, mostrándonos la importante mejora en la capacidad de difusión, así como en la eficacia de la cesión de los principios activos a su receptores que los liposomas aportan a la terapéutica farmacológica.

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En el ejemplo de la fructosa 1.6 bifosfato como principio activo antiinflamatorio, vemos la diferencia tanto por vía intraperitoneal como por vía oral que significan los principios activos en su forma liposomal en comparación con su forma libre o convencional.
La diferencia en la eficacia del producto como antinflamatorio en su forma liposomal entre la vía intraperitoneal y la vía oral, nos muestra la perdida de eficacia que se produce en algunos principios activos en su forma liposomal, debido a su paso por la "barrera" gástrica.
Esta menor eficacía en la actividad provocada por la "barrera" gástrica, no se debe a una destrucción de la estructura liposomal, si no que, ésta es debida a una alteración o disminución en la cantidad de principo activo encapsulado, provocado por el brusco cambio de pH, que varía la afinidad entre las moléculas de principio activo y el liposoma, alterando la eficacia de encapsulación de los mismos respecto a un principio activo determinado.
Determinados liposomas, como los utilizados en nuestros ejemplos, no tienen ningún problema para atravesar la "barrera" gástrica sin sufrir alteración o afectación en su estructura. Para ampliar dicha información ver: Capacidad de penetración, absorción y difusión de los liposomas.


Esta afectación en la eficacia de encapsulación de los principios activos liposomales por parte de la "barrera" gástrica varía según el principio activo, dependiendo de las características fisicoquímicas del mismo, tiene distinto grado o importancia, pudiendo desde, no haber ninguna diferencia entre la eficacia de la vía oral y la intraperitoneal o intavenosa, hasta perder toda su eficacia cuando estos se administran por vía oral, habiendo tenido gran eficacia por via intaperitoneal.

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Los principios activos con mayor afinidad por la estructura liposomal, se liberan muy lentamente de ésta, mostrándonos el tiempo de circulación extremadamente largo que tienen algunos liposomas.


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En otros casos, la menor afinidad del principio activo por el liposoma, o el aumento de la permeabilidad de la membrana liposomal inducida por el medio, determina o conlleva el que la duración de la actividad del principio activo no se vea tan prolongada como ésta debería.


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En los tres ejemplos anteriores, podemos apreciar como los liposomas mejoran el paso de los distintos principios activos a través de la barrera hematoencefálica, y con ello la actividad sobre el sistema nervioso central de los mismos.
La explicación o el motivo de esta gran capacidad que tiene el liposoma para atravesar las distintas barreras la podeis encontrar en
: Capacidad de penetración, absorción y difusión de los liposomas.


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Si simplificamos y valoramos conceptualmente lo que significa la terapia con principios activos libres como estructuras sueltas, y la de los principios activos liposomados como estructuras de estructuras, podemos imaginarnos la mejora potencial que esta última puede significar para la terapéutica, y, que, a modo de ejemplo, sería la misma diferencia que hay entre decir palabras sueltas, o expresarse con frases o parrafos enteros.
Si toda molécula es o implica un orden, un liposoma es un orden de órdenes, por lo que su potencial, en todos los sentidos, es exponencial respecto a las moléculas libres o formas convencionales.

Todos los resultados o experiencias han sido realizadas o promovidas por Transtechnics.. Algunas de ellas han sido publicadas, otras no.
De ser de su interes, Transtechnics dispone de muchos más resultados fruto de 23 años de experiencia que pone a su disposición según acuerdo.





Ver: Bibliografía científico técnica, Pedro González/Transtechnics


Principios de la naturaleza.

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 Pedro González Enseñat

 Puerto de Andratx



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